地拉罗司(deferasirox)、Deferasirox的基本信息介绍-

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  地拉罗司( Deferasirox )临床上用于因需要长期输血而引致铁质积聚的患病者(如患有地中海贫血症或其他罕见的贫血症),其是一种新型的三价铁螯合剂,口

  地拉罗司(deferasirox)(Deferasirox)临床上用于因需要长期输血而引致铁质积聚的患病者(如患有地中海贫血症或其他罕见的贫血症),其是一种新型的三价铁螯合剂,口服吸收率高,药品代谢半衰期8~16h,24h达血药峰值,3d后浓度达稳定状态,代谢后主要经粪便排出。

  【药品互相作用】:不宜与含有铝质的药品(如中和胃酸药)同服。【禁忌】:对地拉罗司(deferasirox)或当中任何成份过敏者。【药理作用】:地拉罗司(deferasirox)具有抗真菌作用 (如在富含铁环境中生 长的毛霉菌 )、抗细 胞增殖作用、抗疟疾 、抗氧化应激损伤 、抗细胞毒诱导细胞凋亡等药理作用。一、地拉罗司(deferasirox)与真菌感染,铁是真菌赖以生存的物质,它在真菌的生长和毒性方面扮演相当重要的角色 。而铁螯合剂的抗真菌作用可能在于其去除真菌生长所必需的铁,从而高达医治真菌感染的目的。二、地拉罗司(deferasirox)与细胞增殖,铁在细胞增殖过程中起非常重要的作用,而铁螯合剂可能具有抗细胞增殖的特性,由此联想到铁螯合剂有可能成为一种新型的抗肿瘤剂用于肿瘤的医治。

  【药代动力学】:地拉罗司(deferasirox)是一种三齿状铁螯合剂,与三价铁离子以 2∶1比例结合成复合物,从粪便排泄,从而减少体内铁的贮存。由于地拉罗司(deferasirox)在血浆中坚持存在, 可使血浆非转铁蛋白结合铁坚持降低,直接清除体内毒性形成的铁。地拉罗司(deferasirox)主要代谢途径是经过葡萄糖苷酸化,生成代谢产物 M3(酰基葡萄糖苷酸 )和 M6(2-O-葡萄糖苷酸 )。

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